Новые российские препараты против анемии.

Новые российские препараты против анемии.

Опубликовано: 8 Января 2017

( 04’ 07 ) ИЮЛЬ/АВГУСТ ПРОМЫШЛЕННОЕ И ПЛЕМЕННОЕ СВИНОВОДСТВО

Ариповский А.В. кандидат химических наук
Гуревичев П.А. вет. врач, аспирант

    Разработка различных способов воздействия на течение физиологических процессов с помощью микроэлементов, витаминов или их комбинаций, оптимизация таких сочетаний по критериям эффективности, безопасности и длительности действия (с учетом их возможного синергизма, конкуренции и антагонистических отношений на уровне рецепторов) представляются очень важными: среди неинфекционных заболеваний животных абсолютно преобладают болезни, связанные с нарушением обмена веществ, и решение – хотя бы частичное – некоторых задач этого направления оказалось бы весьма ценным с точки зрения возможностей лечебного и профилактического воздействия на биологические объекты.
    Особое место в спектре нарушений обмена традиционно отводится анемиям. Анемия – патологическое состояние, характеризующееся уменьшением концентрации гемоглобина (и, как правило, числа эритроцитов) в единице объема крови.
    Из числа российских лекарственных средств против железодефицитной анемии для животных известны инъекционные железодекстрановые препараты производства московской фирмы «АБИО»: в химическом отношении они представляют собой устойчивые коллоидные растворы полимерной гидроокиси железа (III), стабилизированные иммобилизованным декстраном.
    Этим предприятием в качестве базовых выпускаются:
    Препараты серии ФЕРРАНИМАЛ с различными концентрациями железодекстранового комплекса (соответствующими 75, 100 и 130 мг чистого трехвалентного железа в 1 мл препарата) и препараты серии СЕДИМИН с различными концентрациями железодекстрана и селена при постоянной концентрации йода.
    Расширение спектра лекарств, выпускаемых этим предприятием, преследовало цель практического использования достижений науки в разработке новых типов транспортных систем с целью повышения терапевтической эффективности витаминных и минеральных лекарственных препаратов.
    Преимущество ферродекстрановых препаратов в сравнении с ионогенными соединениями железа состоит в том, что одна внутримышечная инъекция препарата (в дозе 23 мл, то есть 150300 мг железа), как правило, предупреждает развитие анемии: весьма длительное (несколько недель) усвоение железа организмом в ходе ферментативного расщепления железодекстрана позволяет считать такие коллоиды препаратами выражено пролонгированного действия.
   В то же время низкомолекулярные соединения минерального железа рекомендуется применять только перорально и многократно как изза сравнительно высокой токсичности свободных ионов металла (ЛД50 – на уровне десятков миллиграммов чистого железа на кило
грамм веса), так и из-за раздражающего эффекта в отношении эпителия желудочнокишечного тракта (что ограничивает их использование при заболеваниях ЖКТ с нарушением целостности слизистой оболочки). Кроме того, при пероральном приеме терапевтических доз ионогенных производных железа обычными являются значительные нарушения кишечной перистальтики: последнее традиционно объясняется чрезвычайно эффективным связыванием ионами Fe(II) сероводорода – одного из важных стимуляторов перистальтики – в нерастворимый сульфид двухвалентного железа.
    Полисахариды и коллоиды на их основе в наибольшей степени отвечают требованиям, предъявляемым к полимерным матрицам при создании физиологически активных полимеров. Они, как правило, нетоксичны, железодекстрановые коллоиды (ЛД50 по чистому железу
при внутривенном введении – от 2500 до 5000 мг на кг) не вызывают аллергических реакций и не накапливаются в организме. Химическая фиксация полимерной гидроокиси железа на полисахаридной матрице позволяет совершенствовать уже известные лекарственные препараты и создавать новые средства пролонгированного действия с регулируемой фармакокинетикой: и целенаправленным транспортом в органмишень, повышенной стабильностью, регулируемой растворимостью и низкой токсичностью.
    Скорость поступления усвояемого железа в кровь в этом случае является сложной функцией природы связи между полисахаридом и кластером полимерной гидроокиси железа, химической природы полисахарида, его молекулярного веса и механизма биохимической деградации в организме. Существенна и низкая антигенность декстрана, и его способность полностью выводиться из организма.
    По изложенным причинам представляется перспективным применение полисахаридов в качестве «носителей» действующих веществ при создании новых эффективных витаминных и микроэлементных лекарственных композиций.
    Одна из последних разработок, внедряемых фирмой «АБИО», – комплексный микроэлементный препарат Ферранимал75М.
    Уже несколько лет в хозяйствах с успехом применяют современный железосодержащий препарат Ферранимал75 (рег. № ПВР23.5/01490).
    Совершенствуя этот препарат, расширяя его эффективность и спектр воздействия, фирма «АБИО» подготовила к выпуску комплексный микроэлементный Ферранимал75М.
    Можно полагать, что этот препарат (со временем, необходимым на преодоление инерции потребителя) должен прийти на смену Ферранималу75 и Ферроглюкину75.
    Отличие и преимущество его состоят в том, что некоторые атомы железа (III) в полимерном ядре соединения [FelOm(OH)n][C6H10O5]p (общей молекулярной массы около 350 КДа) замещены атомами меди, кобальта и селена. То есть данный препарат является полимикроэлементным, медленно освобождающим гетероатомы по мере ферментативного распада железодекстрановой матрицы.
    Начался его серийный выпуск для широких производственных испытаний.
 В 1 мл препарата содержится:
Железа (III) в декстрановом комплексе 72 – 80 мг
Меди (II) в декстрановом комплексе 0,08 – 0,10 мг
Кобальта (II) в декстрановом комплексе 0,18 – 0,20 мг
Селена (IV) стабилизированного 0,05 – 0,07 мг
Такое сочетание микроэлементов позволило:
– увеличить эффективность препарата при той же дозировке;
– добиться более широкого регулирующего действия на обменные процессы организма;
– снизить стрессовые воздействия.
    Фармакологическое действие:
    Ферранимал75М обладает высокой биологической активностью, восполняя недостаток железа, меди, кобальта и селена в организме, вызванный экологическими причинами, потерей крови, погрешностями в кормлении или заболеваниями животных, активизирует процессы кроветворения и окислительновосстановительные реакции, способствует повышению общей резистентности организма. Кобальт, медь и селен, улучшая усвоение железа и синтез гемоглобина, являются мощными стимуляторами кроветворения. Наличие кобальта активирует ферменты – каталазу, аргиназу, фосфатазу. Кобальт необходим для образования витамина В12, способствует лучшему усвоению организмом витаминов A, Е, C и В5, увеличивает синтез мышечных белков; стимулирует белковый обмен и половую активность самцов.
    Медь – важная составная часть металлопротеидов: входя в состав ряда металлоферментов, медь влияет на рост и развитие организма, на процессы воспроизводства и обмен веществ в целом. Медь участвует в образовании белка эластина, образующего стенки сосудов, необходима для образования костей, нормализует обмен кальция и фосфора, активизирует половые гормоны и синтез гормонов щитовидной и поджелудочной желез. Медь необходима для нормального развития эмбрионов, стимулирует активность иммунной системы и устойчивость к стрессам за счет поддержания гомеостаза организма.
    Селен обладает антиоксидантным действием, уменьшая отрицательное влияние неблагоприятной экологической среды на животных. 
    Микроэлементы, входящие в состав препарата, всасываются в кровь и распространяются по всему организму, участвуя не только в процессе кроветворения, но и в формировании и регулировании всех систем растущего организма.
    На кафедре фармакологии и токсикологии ФГОУ ВПО«МГАВМ и Б им. К.И. Скрябина» совместно с научнопроизводственной фирмой «АБИО» продолжаются испытания образцов разработанных рецептур новых комплексных препаратов на основе железодекстрана.
Возврат к списку